据调查，我国脑梗死发病率居世界首位，2022年脑梗死致死人数已达200万，最新脑梗死发病率更是高达39%，甚至超过心血管疾病，成为“头号健康杀手”。研发治疗新药是当务之急，阿加曲班就是治疗脑梗塞不错的药物。

(资料图片仅供参考)

2023年3月27日，港股上市公司石四药集团发布公告，阿加曲班注射液（2ml:10mg）获得国家药监局签发药品生产注册批件，这是再次获批的同类药物，目前国内已经有博瑞制药、山东新时代药业、正大天晴等超过10家的企业的阿加曲班通过一致性评价，受到市场热捧，那么治疗脑梗塞的阿加曲班再次获批，它有哪本事呢？

山东新时代的阿加曲班

阿加曲班作用机制独特

脑梗塞，又叫脑梗死。在临床常用的抗凝药物中，主要有肝素，香豆素中的香豆素及法华令，抗血小板药物中的阿司匹林及潘生丁，蛇毒溶栓剂如抗栓酶、去纤酶、清栓酶，新型抗凝药物，如阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等，其中阿加曲班就是属于新型抗凝药物，它是凝血酶抑制剂，能够可逆的与凝血酶的活性位点相结合。它抗栓作用不需要辅酶因子抗凝血酶3，它主要是通过抑制凝血酶的催化或诱导反应，包括血纤维蛋白的形成、凝血因子的活化以及蛋白酶的活化等发挥作用，它对血小板的聚集也有一定抑制作用，是抑制机制比较独特的抗凝血药物。

国产的阿加曲班

阿加曲班适用的症状较为广泛

阿加曲班是临床常用的抗凝血药物，它不只是用于48小时内的缺血性脑梗死的急性期治疗，还可以用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）患者的治疗，可以用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期出现的运动麻痹，改善患者日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）能力，而且还用于缓解慢性动脉闭塞症患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等相关症状，其适用的症状是比较广泛的，可以用于上述这些疾病和具有这些疾病引起的相关症状的常规治疗。

另一种国产的阿加曲班

阿加曲班具有较高的选择性

药物的选择性越高，药物的作用范围或者说作用的靶点比较小，不良反应也就越少，这种药物就越有优势。对于脑梗塞的治疗也是如此，阿加曲班对凝血酶的抑制作用具有比较高的选择性。治疗浓度的时候阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶几乎没有影响，阿加曲班对游离的以及与血凝块相连的凝血酶都有一定的抑制作用，阿加曲班为合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物，属于抗凝药。为小分子物质，具有高选择性，能可逆性直接抑制凝血酶的活性，所以它的选择性是比较高的。

药物作用靶点

阿加曲班的起效是非常快的

脑梗塞发病率高，治愈率低，致残率高，严重危害患者的身心健康，所以尽快让药物发挥疗效是非常重要的，也是治疗脑梗塞药物所必须的，阿加曲班就是这样的药物，起效是非常快的。

在静脉滴注阿加曲班每分钟40μg/kg以内，剂量与血浆浓度呈线性关系。作用出现迅速，约30min即出现。在给药2h后血浆浓度达峰值。持续静脉滴注在1～3h内血浆浓度达稳态。从前上述药动学的相关指标可以看出，阿加曲班的起效是比较快的。

起效比较快

阿加曲班具有比较强的疗效

对于脑梗塞的治疗来说，需要及时给予作用比较强的药物，才能够发挥较好的疗效，才能够有利于脑梗塞患者的康复，才能够提高治愈率，减少致残率，所以具有比较强的疗效是非常必要的。

对肝素诱导的抗体间没有明显的相互作用，因此阿加曲班的抗凝作用是比较强的，在抗凝血治疗脑梗塞方面具有比较强的疗效。

脑梗塞患者入院使用阿加曲班治疗

阿加曲班调节内皮细胞功能，具有神经保护功能

对于脑梗塞患者来说，由于多种因素的影响会对血管内皮起到刺激作用，引起血管内皮功能降低，进而会损害血管内皮功能，从而导致血管相关性疾病，而阿加曲班可以调节血管内皮功能，抑制血管收缩，下调各种导致炎症和血栓的细胞因子，且能够在血管神经损害过程中具有神经保护功能。

药物作用持续时间短，可以尽快恢复正常

有些药物作用持续时间长，不利于机体自身功能的恢复，而且也容易增加药物的不良反应，对患者是没有好处的，所以对于治疗脑梗塞的药物也是如此。

另一种阿加曲班

阿加曲班作用持续时间短，药物生物半衰期仅仅数分钟，药物清除半衰期为39-41分钟，停药后APTT2-4小时就可以恢复正常。

同时能够影响两种酶功能，抗栓效果比较好

阿加曲班是一种新型抗凝药物，它有自己的诸多优点，它不只是单单对一种酶起到作用，它不仅能够灭火液相凝血酶，而且还能灭火血栓结合蛋白的凝血酶，在相同的抗凝效果时，抗栓效果更强，所以它的疗效会更好，会更加具有优势。

血栓形成，堵塞血管

国产治疗脑梗塞的阿加曲班再次获批，它有上述诸多优势，在治疗脑梗塞方面疗效是比较强的，起效是比较快的，而且具有较高的选择性，同时还能调节血管内皮功能，保护神经功能等，所以它是一种潜力比较大，值得符合使用条件的患者使用的新型抗脑梗死的药物。

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